茶碱口服吸收迅速，食物会影响吸收速率。茶碱的表观分布容积 0.45 L/kg（范围 0.3～0.7 L/kg）。早产新生儿、肝硬化患儿、低蛋白血症患儿血浆蛋白结合的茶碱减少，游离茶碱浓度增高。

成人茶碱约 90%经肝脏代谢，10%以原形从尿液排泄。新生儿肝脏代谢尚未成熟，茶碱清除较慢，直到1岁才达到正常水平。茶碱肝代谢个体差异较大，清除率、血清浓度因人而异。

血清茶碱浓度 5～10 mg/L 时不良反应少。

15 mg/L及以上时不良反应开始增加，可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻和其他胃肠不适，引起失眠、头痛、忧郁、易怒、坐立不安、震颤和心悸等。

高于 20 mg/L时严重度增加，出现心律失常（包括心动过速）、低血压、电解质紊乱、惊厥等。

静脉注射尤其注射太快可导致惊厥、心律失常和严重低血压或心脏停搏。

婴幼儿茶碱的慢性中毒尤其危险。

给药后 2～4 h 峰值血药浓度达稳态后采取血液样本即测定，之后每隔 4 h 监测1 次。哮喘急性发作治疗的有效血药浓度 10～20 mg/L，预防哮喘发作及早产儿用于呼吸暂停治疗的有效血药浓度5～10 mg/L。血药浓度一般不宜超过20 mg/L，否则发生不良反应的概率明显增大。

（1）出现茶碱毒性迹象或症状的任何时候；

（2）喘息症状持续者，考虑血药浓度可能低于治疗浓度而拟增加剂量之前；

（3）给药后由起始治疗到调整至最终剂量时；

（4）出现新发疾病、慢性疾病恶化或可能改变茶碱清除率的情况，需更改治疗方案时；

（5）1岁以下婴儿茶碱代谢途径不成熟，应特别注意剂量并监测血清茶碱浓度（推荐等级B）。

基于血药浓度为指导的口服茶碱剂量调节参见下表（推荐等级A）

茶碱治疗窗较窄限制了在儿科的静脉使用，但其口服用药的安全性以及多途径药理学作用使其在异质性明显的哮喘病等治疗领域始终保持有一定的地位。

静脉使用茶碱治疗哮喘急性发作应该综合依据临床征象改善、警觉不良反应及血药浓度，平衡地去指导用药，以期达到安全而合理使用的目标。

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