雷帕霉素治疗窗狭窄，有多种因素可能影响西罗莫司的消除，包括患者的个体差异，性别、年龄、体重和体表面积等因素及合并用药的情况。

可与近150种药物发生相互作用，药物相互作用会导致他克莫司血药浓度升高或下降，从而导致药效增强或减 弱，甚至诱发严重不良反应。极易造成肾中毒和急性排斥反应。

健康人口服CsA的生物利用度平均为30%，骨髓移植病人平均为34%，肾移植病人平均为27.6%，儿童肾移植 并认为31%，成人心脏移植病人平均为35%，肝移植病人为27%。剂量不足易引起排斥，过量造成肾损伤。

服用相同剂量霉酚酸酯，不同患者血药浓度可相差10倍。亚洲人服用霉酚酸酯比非裔美洲人及高加索人低20%-46%即可达到合适药物暴露量。霉酚酸低浓度引起排斥，高浓度出现淋巴细胞减少、贫血、呕吐、腹泻等。